Ancoron Cloridrato de Amiodarona 200mg 30 comprimidos

Para que serve o Ancoron e para que é indicado?

Ancoron® é indicado para os seguintes casos:

• Distúrbios graves do ritmo cardíaco (do coração), inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas;
• Taquicardia ventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos ventrículos do coração);
• Taquicardia supraventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos átrios do coração);
• Alterações do ritmo cardíaco associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White (uma forma de arritmia, que é uma alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos).

Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, Ancoron® é particularmente indicado quando os distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia clínica subjacente [insuficiência coronariana (dor no peito é o sintoma mais comum), insuficiência cardíaca].

Como devo usar o Ancoron?

Você deve tomar os comprimidos inteiros com quantidade suficiente de líquido, durante ou após as refeições, por via oral.

Dose inicial de ataque

A dose de ataque usual varia de 600 a 1000mg ao dia durante 8 a 10 dias.

Dose de manutenção

Determinar a dose mínima eficaz, que pode variar de 100 a 400mg diários. Considerando a longa meia-vida da amiodarona, o tratamento pode ser administrado em dias alternados (200 mg em dias alternados quando a posologia recomendada é de 100 mg por dia). 

Também tem sido adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o medicamento durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Ancoron® administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser

somente por via oral, conforme recomendado pelo seu médico.

Outras orientações

• Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
• Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
• Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Como o Ancoron funciona?

Ancoron® é um produto que contém em sua fórmula o cloridrato de amiodarona. Esta substância tem a finalidade de regularizar as alterações dos batimentos cardíacos (arritmias), que podem ocorrer em alguns tipos de doença.

A ação inicial após administração oral varia de 2-3 dias até 3-6 semanas. O efeito terapêutico de Ancoron® deve-se ao acúmulo do cloridrato de amiodarona nos tecidos.

Quando o Ancoron não deve ser usado?

Você não deve utilizar Ancoron® se tiver:

• Alergia conhecida ao iodo, à amiodarona ou a quaisquer componentes da fórmula;

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes:

• Com bradicardia sinusal (diminuição da frequência cardíaca), bloqueio sinoatrial (bloqueio na propagação dos impulsos elétricos nesta parte do coração) e doença do nó sinusal (estrutura do coração responsável pela função de marcar o passo natural), devido ao risco de parada sinusal, distúrbios severos de condução atrioventricular (na condução dos impulsos elétricos nesta parte do coração), a menos que você esteja com um marca-passo implantado;
• Que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir Torsade de Pointes (alteração grave nos batimentos cardíacos) (ver item “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas”);
• Com disfunção da tireoide;
• Grávidas, exceto em circunstâncias excepcionais (ver item “O que devo saber antes de usar este medicamento? – Gravidez e lactação”);
• Que amamentam (ver item “O que devo saber antes de usar este medicamento? – Gravidez e lactação”).

Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando a amiodarona é utilizada na sala de emergência, em casos de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar por choque (desfibrilador).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

O que preciso saber antes de usar o Ancoron?

ADVERTÊNCIAS

Distúrbios cardíacos(ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

• Foi reportado o aparecimento de novas arritmias (alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos) ou a piora de arritmias tratadas, algumas vezes de forma fatal.
• É importante, porém difícil, diferenciar uma falta de efeito do medicamento de um efeito pró-arrítmico associado ou não a uma piora da condição cardíaca. Os efeitos pró-arrítmicos são mais raramente reportados com amiodarona do que com outros agentes antiarrítmicos (medicamentos que tratam quadros de transtornos do ritmo dos batimentos cardíacos), e geralmente ocorrem no contexto de fatores que prolongam o intervalo QT, tais como interações medicamentosas e/ou distúrbios eletrolíticos (ver itens “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).
• Apesar do prolongamento do intervalo QT, a amiodarona exibe baixa atividade torsadogênica (capacidade de provocar alterações no eletrocardiograma chamadas Torsade de Pointes).
• A ação farmacológica da amiodarona induz alterações no eletrocardiograma (exame que avalia a variação dos potenciais elétricos gerados pela atividade elétrica do coração), tais como prolongamento do intervalo QT (relacionado ao prolongamento da repolarização) com possível desenvolvimento de onda U (um dos eventos avaliados no eletrocardiograma). Entretanto, estas alterações não indicam intoxicação.
• Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser mais pronunciada.
• O tratamento deve ser descontinuado no caso de aparecimento de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau, bloqueio sinoatrial ou de bloqueio bifascicular (alterações eletrocardiográficas identificadas pelo profissional de saúde).

Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca) severa (ver item “O que devo saber antes de usar este medicamento? – Interações Medicamentosas”)

• Casos de bradicardia severa, potencialmente com risco de vida e bloqueio cardíaco foram observados quando a amiodarona é administrada em combinação com sofosbuvir (medicamento para tratar a hepatite C) em combinação com outro antiviral (são fármacos usados para o tratamento de infecções por vírus) de ação direta contra o vírus da hepatite C, tais como daclatasvir, simeprevir,ou ledipasvir. Portanto, a coadministração destes agentes com amiodarona não é recomendada.
• Se o uso concomitante (ao mesmo tempo) com amiodarona não puder ser evitado, recomenda-se que os pacientes sejam cuidadosamente monitorados quando se iniciar o uso de sofosbuvir em combinação com outros antivirais de ação direta.
• Pacientes identificados com alto risco de bradiarritmia (alteração na frequência e ritmo cardíaco) devem ser monitorados continuamente por pelo menos 48 horas em um ambiente clínico adequado, após o início do tratamento concomitante com sofosbuvir.
• Devido à meia-vida (medida usada para indicar a eliminação) longa da amiodarona, um monitoramento apropriado também deve ser realizado em pacientes que descontinuaram amiodarona dentro dos últimos meses, e que iniciarão com sofosbuvir em combinação com outros antivirais de ação direta.
• Os pacientes que recebem esses medicamentos para hepatite C com amiodarona, com ou sem outros medicamentos que diminuem a frequência cardíaca, devem ser advertidos sobre os sintomas de bradicardia e bloqueio cardíaco e, caso ocorra, devem ser orientados a procurar imediatamente um médico.

Disfunção (funcionamento anormal) primária do enxerto (DPE) após transplante cardíaco

• Em estudos retrospectivos, o uso de amiodarona no receptor do transplante antes do transplante cardíaco tem sido associado a um risco aumentado de DPE.
• DPE é uma complicação com risco de vida após transplante cardíaco que se apresenta como disfunção ventricular esquerda, direita ou biventricular ocorrendo nas primeiras 24 horas após a cirurgia de transplante para os quais não há causa secundária identificável (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”). 
• DPE grave pode ser irreversível. Para pacientes que estão na lista de espera para transplante cardíaco, deve-se considerar o uso de uma droga antiarrítmica alternativa o mais cedo possível antes do transplante.

Distúrbios pulmonares (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

O aparecimento de dispneia (falta de ar) ou tosse não produtiva pode estar relacionado à toxicidade pulmonar tal como:

• Pneumonite intersticial (tipo de pneumonia). Casos muito raros de pneumonite intersticial têm sido relatados com o uso intravenoso de amiodarona. Deve-se realizar raio-X de tórax, quando há suspeita de pneumonite em pacientes que desenvolveram dispneia de esforço, isolada ou associada com piora do estado geral (cansaço, perda de peso, febre). 
• A terapia com amiodarona deve ser reavaliada visto que a pneumonite intersticial é geralmente reversível após a retirada precoce de amiodarona (sinais clínicos geralmente regridem dentro de 3 a 4 semanas, seguido por lenta melhora da função pulmonar e radiológica dentro de alguns meses), e deve ser considerado um tratamento com corticosteróides.
• Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias severas, às vezes fatais, geralmente no período imediato após uma cirurgia (síndrome de angústia respiratória do adulto); isto pode estar relacionado com altas concentrações de oxigênio (ver itens “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Distúrbios do fígado (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

• Um monitoramento cuidadoso dos testes de função hepática (transaminases - enzimas do fígado) é recomendável assim que o uso da amiodarona for iniciado e regularmente durante o tratamento. Podem ocorrer distúrbios hepáticos agudos (incluindo insuficiência hepatocelular severa ou insuficiência do fígado, algumas vezes fatal) e crônicos, com o uso de amiodarona nas formas oral e intravenosa e nas primeiras 24 horas da administração por via IV. Portanto, a dose de amiodarona deve ser reduzida ou o tratamento descontinuado se o aumento de transaminases exceder três vezes o valor normal.
• Os sinais clínicos e biológicos de insuficiência hepática crônica decorrentes do uso oral de amiodarona podem ser mínimos (aumento do fígado, aumento das transaminases em até 5 vezes os valores normais) e reversíveis após a suspensão do tratamento, contudo foram relatados casos fatais.

Reações bolhosas severas

• Reações cutâneas com risco de morte ou até mesmo fatais Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ - forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e necrólise epidérmica tóxica (NET - quadro grave, caracterizado por erupção generalizada, com bolhas rasas extensas e áreas de necrose epidérmica, à semelhança do grande queimado, resultante principalmente de uma reação tóxica a vários medicamentos) (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).
• Se sinais ou sintomas de SSJ ou NET (rash cutâneo progressivo frequentemente com bolha ou lesão na mucosa) aparecerem, o tratamento com amiodarona deve ser descontinuado imediatamente.

Interações medicamentosas (ver item “Interações Medicamentosas”)

• O uso concomitante de amiodarona não é recomendado com os seguintes fármacos: betabloqueadores (classe de medicamentos que diminuem os batimentos cardíacos), bloqueadores de canais de cálcio que diminuem a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), laxantes que podem causar hipocalemia (redução dos níveis de potássio no sangue).

Hipertireoidismo (produção excessiva de hormônios tireoidianos - T3 e T4) (ver itens “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

• O hipertireoidismo pode ocorrer durante o tratamento com amiodarona ou em até alguns meses após a descontinuação.
• As características clínicas, normalmente leves, como a perda de peso, princípio de arritmia, angina e insuficiência cardíaca congestiva devem alertar o médico. O diagnóstico é sustentado por uma diminuição clara nos níveis séricos de TSH ultrassensível (hormônio que induz a maior ou menor atividade da tireóide). 

Nesse caso, a administração de amiodarona deve ser suspensa. A recuperação geralmente ocorre dentro de alguns meses após a suspensão do tratamento; a recuperação clínica antecede a normalização dos testes da função tireoidiana. 

• Casos graves, com presença clínica de tireotoxicose (disfunção da glândula tireóide), às vezes fatais, requerem tratamento terapêutico de emergência. O tratamento deve ser ajustado individualmente: medicamentos antitireoidianos (que nem sempre são efetivos), terapia com corticosteróides e betabloqueadores.

Distúrbios neuromusculares (dos músculos e nervos) (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

A amiodarona pode induzir a neuropatia (doença do sistema nervoso) sensitivo-motora periférica e/ou miopatia (doença muscular). A recuperação após a suspensão do tratamento geralmente ocorre dentro de alguns meses, mas algumas vezes de forma incompleta.

Distúrbios oculares (dos olhos)

Se ocorrer diminuição da visão ou a mesma ficar embaçada, deve-se fazer prontamente um exame oftalmológico completo, incluindo fundoscopia (avaliação do fundo do olho).

O aparecimento de neuropatia óptica e/ou neurite (inflamação do nervo) óptica que são distúrbios do nervo óptico (do olho) requer a suspensão do tratamento com amiodarona, já que pode levar à cegueira.

PRECAUÇÕES

Uma vez que os efeitos adversos (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”) são geralmente dose-relacionados, deve ser administrada a dose mínima efetiva de manutenção.

Durante o tratamento com Ancoron®, você deve evitar a exposição aos raios solares e utilizar medidas de proteção (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Monitoramento (ver itens “O que devo saber antes de usar este medicamento?” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

• Antes do início do tratamento com amiodarona, é recomendada a realização de ECG (eletrocardiograma) e avaliação de potássio sérico. O monitoramento das transaminases e ECG é recomendado durante o tratamento.
• Além disso, como a amiodarona pode induzir o hipotireoidismo (produção insuficiente de hormônio tireoide) ou hipertireoidismo (produção excessiva de hormônio tireóide), particularmente em pacientes com histórico de distúrbios da tireoide, o monitoramento clínico e biológico (TSH ultrassensível) é recomendado antes de iniciar o tratamento com amiodarona. 
• Este monitoramento deve ser conduzido durante o tratamento e por vários meses após a sua descontinuação. O nível sérico de TSH ultrassensível deve ser avaliado quando há suspeita de disfunção da tireoide.
• Em particular, no contexto da administração crônica de medicamentos antiarrítmicos, foram relatados casos de aumento na desfibrilação ventricular e/ou limiar de estimulação do marca-passo ou do dispositivo cardioversor desfibrilador implantável, afetando potencialmente sua eficácia. Portanto, verificações repetidas da função do aparelho são recomendadas antes do início e durante o tratamento com amiodarona.

Anormalidades do hormônio tireoidiano (ver item “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

• A presença de iodo na molécula da amiodarona pode alterar o resultado de alguns testes tireoidianos (fixação do iodo radioativo, PBI), mas isto não impede a avaliação da função da tireoide através de outros testes (T3 livre, T4 livre e TSH ultrassensível).
• A amiodarona inibe a conversão periférica de tiroxina (T4) em triiodotiroxina (T3) (hormônios produzidos pela tireoide) e pode causar alterações bioquímicas isoladas (aumento do nível sérico de T4 livre, com leve redução ou mesmo nível normal de T3 livre), em pacientes clinicamente eutireoidianos (função normal da tireoide). 

Nesses casos, não há razão para a descontinuação do tratamento.

• Deve-se suspeitar de hipotireoidismo se os seguintes sinais clínicos, geralmente leves, ocorrerem: ganho de peso, intolerância ao frio, diminuição das atividades, bradicardia excessiva.
• O diagnóstico é comprovado pelo claro aumento do nível sérico de TSH ultrassensível. O eutireoidismo é geralmente obtido dentro de 1 a 3 meses após a descontinuação do tratamento. Em situações onde haja risco de vida, a terapia com amiodarona pode ser continuada, em combinação com L-tiroxina. A dose de L-tiroxina deve ser ajustada de acordo com os níveis de TSH.

Anestesia (ver itens “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado sobre o tratamento com amiodarona.

Gravidez e amamentação

A amiodarona é contraindicada durante a gravidez em virtude de seus efeitos na glândula tireoide do feto a menos que, a critério médico, os benefícios superem os riscos ao feto.

A amiodarona é excretada no leite materno em quantidades significativas e por isso, é contraindicada em lactantes.

Populações especiais

Pacientes idosos

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser mais pronunciada com o uso da amiodarona.

Crianças

A segurança e eficácia da amiodarona em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, portanto a sua utilização não é recomendada.

Alterações na capacidade de dirigir e operar máquinas

De acordo com os dados de segurança da amiodarona, não existem evidências de que a amiodarona prejudique a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações Farmacodinâmicas

Interações medicamento-medicamento

Medicamentos que induzem Torsade de Pointes ou prolongamento do QT

Medicamentos que induzem Torsade de Pointes:

As associações com medicamentos que podem induzir Torsade de Pointes são contraindicadas (ver item “Quando não devo usar este medicamento?”):

• Medicamentos antiarrítmicos tais como os da Classe Ia, sotalol, bepridil;
• Medicamentos não antiarrítmicos tais como: vincamina, alguns agentes neurolépticos, cisaprida, eritromicina IV, pentamidina (quando administradas por via parenteral), uma vez que existe um aumento no risco de ocorrer Torsade de Pointes potencialmente letal.

Medicamentos que causam prolongamento QT: 

A administração concomitante de amiodarona com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT deve estar baseada em uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios potenciais para cada paciente, pois o risco de Torsade de Pointes pode aumentar (ver item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”) e os pacientes devem ser monitorados quanto ao prolongamento do intervalo QT.

Fluoroquinolonas (classe de antibiótico) devem ser evitadas por pacientes recebendo amiodarona.

Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca ou que causam distúrbios de automatismo ou condução

As associações com estes medicamentos não são recomendadas:

• Betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio que reduzem a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), uma vez que podem ocorrer distúrbios de automatismo (bradicardia excessiva) e de condução.

Medicamentos que podem induzir hipocalemia

As associações com os seguintes medicamentos não são recomendadas:

• Laxativos estimulantes podem levar a hipocalemia (diminuição da concentração de potássio no sangue) e consequentemente, ao aumento do risco de Torsade de Pointes. Por isso, devem ser utilizados outros tipos de laxantes. 

Deve-se ter cautela quando os seguintes medicamentos são utilizados em associação com Ancoron®:

• Alguns diuréticos indutores de hipocalemia, isolados ou combinados;
• Corticosteroides sistêmicos (gluco-, mineralo-), tetracosactida;
• Anfotericina B (IV).